Κανναβιβαρίνη

0
595

Κανναβιβαρίνη. H Κανναβιβαρίνη είναι ένα μη ψυχοδραστικό φυτοκανναβινοειδές με πολλές σύγχρονες θεραπευτικές εφαμογές

Γράφει ο

Ιωάννης Κριαράς

Γεωπόνος, Βιοτεχνολόγος, με εξειδίκευση στα φαρμακευτικά φυτά

Κανναβιβαρίνη

Περίληψη

H κανναβιβαρίνη (CBDV/Cannabidivarin) αποτελεί ένα μη ψυχοδραστικό φυτοκανναβινοειδές με ιδιαίτερα σημαντικό φαρμακολογικό προφίλ, που το τοποθετεί μεταξύ των πιο υποσχόμενων δευτερευόντων κανναβινοειδών για σύγχρονες θεραπευτικές εφαρμογές. Οι μελέτες καταδεικνύουν ένα πολυεπίπεδο φάσμα δράσεων, με κύρια αντισπασμωδική, αντιεπιληπτική, νευροπροστατευτική, αντιφλεγμονώδη και αναλγητική δραστικότητα. Η αντισπασμωδική δυναμική της CBDV οφείλεται σε στοχευμένη ρύθμιση των διαύλων TRP/Transient Receptor Potential/Μεταβατικός Δυναμικός Υποδοχέας (TRPV1/Transient Receptor Potential cation channel subfamily V member 1/Μεταβατικός Υποδοχέας Δυναμικό κανάλι κατιόντων υποοικογένεια V μέλος 1, TRPA1/Μεταβατικός Υποδοχέας Δυναμικό κανάλι κατιόντων υποοικογένεια V μέλος 1/Μεταβατικός Υποδοχέας Δυναμικό κανάλι κατιόντων υποοικογένεια V μέλος 1, TRPV2/Transient Receptor Potential Vanilloid 2/Δυναμικό παροδικού υποδοχέα Βανιλοειδές 2), υποδοχέα GPR55/G protein-coupled receptor 55/Υποδοχέας συζευγμένος με πρωτεΐνη G 55 και σε τροποποίηση της διεγερτικής νευρωνικής μετάδοσης, οδηγώντας σε σημαντική μείωση των επιληπτικών εκφορτίσεων.

H κανναβιβαρίνη παρουσιάζει ιδιαίτερο ενδιαφέρον σε νευροαναπτυξιακές διαταραχές, όπως τα σύνδρομα αυτιστικού φάσματος, όπου βελτιώνει λειτουργικές παραμέτρους κοινωνικής συμπεριφοράς, νευρωνικής διέγερσης/αναστολής και νευροφλεγμονής. Παράλληλα, επιδεικνύει ουσιαστική νευροπροστατευτική επίδραση, μειώνοντας το οξειδωτικό στρες, τη μικρογλοιακή ενεργοποίηση και τις νευροεκφυλιστικές διεργασίες, με εφαρμογές που μελετώνται σε νόσο Parkinson, νόσο Huntington και Αμυοτροφική Πλευρική Σκλήρυνση.

Η αντιφλεγμονώδης δράση της CBDV χαρακτηρίζεται από αναστολή μονοπατιών NF-κB/NF-κB/Nuclear factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells/NF-κB/Πυρηνικός παράγοντας κάπα-ενισχυτής ελαφριάς αλυσίδας ενεργοποιημένων Β κυττάρων, με μείωση κυτοκινών όπως TNF-α/Tumor Necrosis Factor-alpha/Παράγοντας Νέκρωσης Όγκου-άλφα, IL-6/Interleukin-6/Ιντερλευκίνη-6, IL-1β/Interleukin-1β/Ιντερλευκίνη-1β και συνοδευτικά αντιοξειδωτικά οφέλη. Επιπλέον, η CBDV παρουσιάζει ευδιάκριτο αντιεμετικό και κατά της ναυτίας προφίλ, καθώς και ρυθμιστική επίδραση στο γαστρεντερικό σύστημα, μειώνοντας τη φλεγμονή και υπερέκκριση στον εντερικό βλεννογόνο.

Τα εκχυλίσματα CBDV, είτε ολικά είτε απομονωμένα, προσφέρουν σταδιακά διευρυνόμενες εφαρμογές στη φαρμακολογία, λόγω της καλής ασφάλειας, της απουσίας ψυχοτρόπων επιδράσεων και της πολυτροπικής δράσης του μορίου σε νευρολογικά, φλεγμονώδη και γαστρεντερικά μονοπάτια. Η CBDV αναδεικνύεται ως υποψήφιο μόριο υψηλής αξίας για την ανάπτυξη νέων θεραπειών σε επιληψία, νευροαναπτυξιακές διαταραχές, νευροεκφυλιστικά νοσήματα, φλεγμονώδεις παθήσεις και νευροπαθητικό πόνο.

Εισαγωγή

Η CBDV (Cannabidivarin) είναι ένα φυτοκανναβινοειδές που ανήκει στην ομάδα των C1-προπυλικών κανναβινοειδών, εξελικτικά συγγενές με τη CBD/Cannabidiol/Κανναβιδιόλη αλλά με δομικές και φαρμακολογικές διαφορές. Ανακαλύφθηκε το 1969, αλλά η επιστημονική έρευνα σε βάθος ξεκίνησε μόλις μετά το 2010, όταν παρατηρήθηκε η ισχυρή αντισπασμωδική του δράση σε μοντέλα επιληψίας.

Η CBDV χαρακτηρίζεται από:

  • έλλειψη ψυχοδραστικότητας, αφού δεν ενεργοποιεί άμεσα τους CB1/Cannabinoid Receptor Type 1/Υποδοχέας κανναβινοειδών τύπου 1
  • πολυτροπικό μηχανισμό δράσης, που περιλαμβάνει δίαυλους TRP, GPR55, PPAR/Peroxisome Proliferator-Activated Receptor/Υποδοχέας που ενεργοποιείται από τον πολλαπλασιαστή των περοξυσωμάτων και εν μέρει τον άξονα γλουταμινικού οξέος
  • πολύ καλή ασφάλεια σε μελέτες
  • θεραπευτικές εφαρμογές σε επιληψία, σύνδρομα αυτιστικού φάσματος, νευροεκφυλιστικές νόσους και φλεγμονώδεις διαταραχές

Η βιοσύνθεση της CBDV προέρχεται από το divarinolic acid ή διβαρινολικό οξύ, το οποίο συνδέεται ενζυμικά για να σχηματίσει το cannabidivarinic acid/κανναβιδιβαρινικό οξύ (CBDVA/Cannabidivarinic acid), που στη συνέχεια αποκαρβοξυλιώνεται σε CBDV.

Παρότι βρίσκεται σε χαμηλότερες συγκεντρώσεις από την CBD, σε ειδικές ποικιλίες κάνναβης η περιεκτικότητα CBDV μπορεί να είναι συγκρίσιμη με άλλα δευτερεύοντα κανναβινοειδή.


Χημική Δομή & Χημική Σύσταση

Χημικός Τύπος: C19H26O2

Κατηγορία: Προπυλικό φυτοκανναβινοειδές

Σχετική Δομή: Παρόμοια με CBD, με προπυλική αλυσίδα αντί πεντυλικής.

Σημαντικά χαρακτηριστικά:

  • Μη ψυχοδραστικό
  • Υδρόφοβο λιποφιλικό μόριο
  • Εξαιρετικά σταθερό σε θερμική αποκαρβοξυλίωση

Εκχυλίσματα – Μορφές

Η CBDV λαμβάνεται από εκλεκτικές ποικιλίες Cannabis sativa L., κυρίως, βιομηχανική κάνναβη.

Μορφές εκχυλισμάτων CBDV:

  • Ολικό εκχύλισμα κάνναβης (full spectrum)
  • Εμπλουτισμένα εκχυλίσματα CBDV
  • Απομονωμένη CBDV (isolate)
  • CBDV oil σε φορείς, όπως MCT/Medium-Chain Triglycerides/Τριγλυκερίδια μέσης αλυσίδας και ελαιόλαδο

Η περιεκτικότητα CBDV στα φυσικά εκχυλίσματα είναι, συνήθως, <2%, όμως νέα προγράμματα γενετικής βελτίωσης αυξάνουν σημαντικά τα επίπεδά του.


Φαρμακολογικές – Θεραπευτικές Ιδιότητες Κανναβιβαρίνης

1. Αντισπασμωδική & αντιεπιληπτική δράση

Η CBDV αναστέλλει:

  • Τους διαύλους TRPV1, TRPV2, TRPA1
  • Τους υποδοχείς GPR55 (συνδεόμενους με υπερδιέγερση)
    • Τη γλουταμινική υπερδραστηριότητα

Αποτελέσματα:

  • Μείωση σπασμών σε >7 μοντέλα επιληψίας
  • Μείωση επιληπτικής δραστηριότητας χωρίς καταστολή
  • Πιθανή δράση σε σύνδρομα με δύσκολα ελεγχόμενη επιληψία (Dravet, Rett)

2. Νευροαναπτυξιακές διαταραχές – Αυτισμός

Σε μοντέλα αυτισμού η CBDV:

  • μειώνει τη στερεοτυπική συμπεριφορά
  • βελτιώνει την κοινωνική αλληλεπίδραση
  • εξισορροπεί τη διεγερτική/ανασταλτική νευρωνική δραστηριότητα

3. Νευροπροστατευτική δράση

Η CBDV:

  • μειώνει το οξειδωτικό στρες
  • προστατεύει τους νευρώνες από τη διεγερτοτοξικότητα
  • αναστέλλει τη μικρογλοιακή ενεργοποίηση

Προοπτικές σε:

  • Αμυοτροφική Πλευρική Σκλήρυνση
  • Νόσο Πάρκινσον
  • Νόσος Huntington

4. Αντιφλεγμονώδης δράση

Μειώνει:

  • NF-κB έκφραση
  • IL-1β, IL-6, TNF-α
  • μικρογλοιακή φλεγμονή

5. Αναλγητική δράση

Δρά κυρίως μέσω TRPV1 και TRPA1 καναλιών.

Χρήσεις:

  • νευροπαθητικός πόνος
  • φλεγμονώδης πόνος
  • περιφερική αλγαισθησία ή περιφερική ευαισθητοποίηση

6. Γαστρεντερικό σύστημα

Η CBDV:

  • μειώνει την υπερέκκριση
  • περιορίζει τη φλεγμονή εντέρου
  • ενισχύει την εντερική προστασία

Προοπτικές σε:

  • φλεγμονώδη νόσο εντέρου
  • ναυτία/έμετο

7. Αντιεμετική δράση

Αναστέλλει υποδοχείς TRP στο στέλεχος του εγκεφάλου.


Αντενδείξεις – Προφυλάξεις

Η CBDV έχει υψηλό προφίλ ασφάλειας, ωστόσο:

  • πιθανή υπνηλία σε υψηλές δόσεις
  • πιθανές αλληλεπιδράσεις με ένζυμα CYP450
  • αποφυγή σε κύηση λόγω ανεπαρκών δεδομένων
  • προσοχή με αντιεπιληπτικά φάρμακα (πιθανές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις)

Συμπέρασμα

Η CBDV αποτελεί ένα από τα πλέον υποσχόμενα μη ψυχοδραστικά κανναβινοειδή, με εκτεταμένο επιστημονικό ενδιαφέρον λόγω της νευρορυθμιστικής και αντισπασμωδικής του δράσης. Σε αντίθεση με τη CBD, η CBDV φαίνεται να δρα πιο έντονα σε δίαυλους TRP και GPR55, καθιστώντας τη ιδιαίτερα αποτελεσματική σε διαταραχές όπου εμφανίζεται υπερδιέγερση νευρωνικών δικτύων.

Οι ενδείξεις για τη χρήση του αφορούν ένα ευρύ φάσμα νευρολογικών, αναπτυξιακών και φλεγμονωδών νοσημάτων. Τα προκλινικά δεδομένα είναι ιδιαίτερα ισχυρά για επιληψία, αυτισμό, νευροεκφυλιστικές νόσους και νευροπαθητικό πόνο, ενώ οι κλινικές μελέτες επεκτείνονται συνεχώς.

Η CBDV διατηρεί εξαιρετικό προφίλ ασφάλειας και απουσία ψυχοτρόπων επιδράσεων, που την καθιστούν ιδανικό υποψήφιο για χρήση σε παιδιά, νευρολογικούς ασθενείς και μακροχρόνιες θεραπείες. Παράλληλα, η ευρεία βιολογική της δράση μέσω μονοπατιών φλεγμονής, TRP καναλιών και ενδοκανναβινοειδικού δικτύου προσφέρει ευρύ πεδίο έρευνας για νέες θεραπευτικές εφαρμογές.

Η μελλοντική έρευνα πρέπει να επικεντρωθεί σε:

  • τυποποίηση εκχυλισμάτων CBDV
  • κλινικές δοκιμές σε νευρολογικές παθήσεις
  • ανάλυση φαρμακοκινητικής και αλληλεπιδράσεων
  • ανάπτυξη φαρμακοτεχνικών μορφών υψηλής βιοδιαθεσιμότητας

Η CBDV αποτελεί ένα κρίσιμο κανναβινοειδές δεύτερης γενιάς με δυνατότητα να οδηγήσει σε νέα φάρμακα για νευρολογικές και φλεγμονώδεις διαταραχές.

Βιβλιογραφία

Αρθρογράφος: Κριαράς Ιωάννης, πτυχιούχος Γεωπόνος-Βιοτεχνολόγος του Γ.Π.Α (Γεωπονικό Πανεπιστήμιο Αθηνών)-ειδικός στα φαρμακευτικά φυτά.

Διαβάστε, περισσότερα, για το Γιάννη Κριαρά

Τα κατάλληλα κανναβινοειδή για την υγεία σας

Πατήστε, εδώ, για να παραγγείλετε τα κατάλληλα κανναβινοειδή για την υγεία σας

Διαβάστε, επίσης,

Τετραϋδροκανναβιβαρίνη

Mucuna pruriens

Zornia latifolia

Κανναβιδιόλη

Τετραϋδροκανναβινόλη

Τα κανναβινοειδή είναι οι προστάτες της ομοιόστασης και της υγείας

Κάνναβη και νόσος του Πάρκινσον

Κάνναβη και σύνδρομο μετατραυματικού στρες

Η αντιεμετική δράση της κάνναβης

Οδηγός Συσχέτισης Κανναβινοειδών και Ασθενειών

Κάνναβη και Διαβήτης

www.emedi.gr

Print Friendly, PDF & Email