Φάρμακο για την επιληψία. Rampanel ή περαμπανέλη για τις εστιακές επιληπτικές κρίσεις σε ασθενείς με επιληψία ηλικίας 12 ετών και άνω.
Η περαμπανέλη (perampanel) είναι ένας εξαιρετικά εκλεκτικός, μη συναγωνιστικός ανταγωνιστής του ιονοτροπικού AMPA-(α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid) ή (α-αμινο-3-υδροξυ-5-μεθυλο-4-ισοξαζολοπροπιονικό οξύ) υποδοχέα του γλουταμινικού οξέος σε μετασυναπτικούς νευρώνες. Το γλουταμινικό οξύ είναι ο κύριος διεγερτικός νευροδιαβιβαστής του κεντρικού νευρικού συστήματος και έχει εμπλακεί σε μια σειρά από νευρολογικές διαταραχές που προκαλούνται από νευρωνική υπερδιέγερση. Ο ακριβής μηχανισμός με τον οποίο η περαμπανέλη ασκεί τις αντιεπιληπτικές δράσεις της στον άνθρωπο αναμένεται να διευκρινιστεί πλήρως.Tο Fycompa (perampanel) έχει εγκριθεί για τη θεραπεία εστιακών επιληπτικών κρίσεων σε ασθενείς με επιληψία ηλικίας 12 ετών και άνω.
Το perampanel είναι ένα αντιεπιληπτικό φάρμακο που δρα ως εκλεκτικός μη συναγωνιστικός ανταγωνιστής υποδοχέων ΑΜΡΑ, που είναι ο κύριος υπότυπος των ιονοτροπικών γλουταμικών υποδοχέων. Η ελάχιστη αποτελεσματική δόση είναι 4 mg μία φορά την ημέρα. Δόσεις των 8 mg και 12 mg ημερησίως, προκαλούν μεγαλύτερο θεραπευτικό όφελος με αντίστοιχη αύξηση στις ανεπιθύμητες ενέργειες.
Έχει υψηλή δραστικότητα και ένα παρατεταμένο τελικό χρόνο ημιζωής περίπου 70 ώρες. Το φάρμακο μεταφέρεται κατά 95% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Κύρια οδός μεταβολισμού του είναι το CYP3A4. Δεν επάγει ή αναστέλλει τα ένζυμα του P450. Περίπου 70% της δόσης απεκκρίνεται στα κόπρανα και 30% στα ούρα. Λιγότερο από 2% της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα.
Οι εστιακές επιληπτικές κρίσεις είναι ο πιο συχνός τύπος σε άτομα με επιληψία. Η επιληψία είναι μια διαταραχή του εγκεφάλου στην οποία υπάρχει ανώμαλη ή υπερβολική δραστηριότητα των νευρικών κυττάρων του εγκεφάλου.
Οι εστιακές επιληπτικές κρίσεις επηρεάζουν μόνο μια περιορισμένη ή εντοπισμένη περιοχή του εγκεφάλου, αλλά μπορεί να εξαπλωθούν και σε άλλα μέρη του εγκεφάλου. Οι εστιακές επιληπτικές κρίσεις μπορεί να εκδηλώνονται ως επαναλαμβανόμενες κινήσεις των άκρων (σπασμοί), ασυνήθιστη συμπεριφορά, καθώς και γενικευμένους σπασμούς με απώλεια της συνείδησης.
Μερικοί άνθρωποι με επιληψία δεν επιτυγχάνουν ικανοποιητικό έλεγχο των επιληπτικών κρίσεων με τις υπάρχουσες θεραπείες.
Τα αποτελέσματα από τρεις κλινικές δοκιμές έδειξαν βελτίωση στον έλεγχο των επιληπτικών κρίσεων σε ασθενείς που πήραν Fycompa σε σύγκριση με εκείνους που έλαβαν ένα ανενεργό χάπι (placebo).
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν από τους ασθενείς που πήραν το Fycompa στις κλινικές δοκιμές περιλαμβάνουν: ζάλη, υπνηλία, κόπωση, ευερεθιστότητα, πτώσεις, λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος, αύξηση βάρους, ίλιγγος, απώλεια συντονισμού των μυών (αταξία), διαταραχές της βάδισης, διαταραχή ισορροπίας, άγχος, θολή όραση, τραύλισμα (δυσαρθρία), αδυναμία (εξασθένιση), επιθετικότητα, και υπνηλία.
Άλλες σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν τα νευροψυχιατρικά συμβάματα, όπως ευερεθιστότητα, επιθετικότητα, οργή, άγχος, παράνοια, ευφορία, διέγερση και μεταβολές της διανοητικής κατάστασης. Μερικά από αυτά τα περιστατικά αναφέρθηκαν ως σοβαρή και απειλητικά για τη ζωή. Βίαιες σκέψεις ή απειλητική συμπεριφορά παρατηρήθηκε, επίσης, σε μερικούς ασθενείς.
Πατήστε, εδώ, για να διαβάσετε για την περαμπανέλη και τις παρενέργειές της
Υψηλής ποιότητας συμπλήρωμα διατροφής για την καλή εγκεφαλική λειτουργία
Διαβάστε, επίσης,
Θεραπεία για τη δύσκολη επιληψία
Εμφυτεύματα εγκεφάλου για τη θεραπεία της επιληψίας
