Η προκαΐνη είναι ένα τοπικό αναισθητικό φάρμακο.
Η προκαΐνη είναι ένα τοπικό αναισθητικό φάρμακο της ομάδας αμινοεστέρων. Χρησιμοποιείται, κυρίως, για να μειώσει τον πόνο της ενδομυϊκής ένεσης της πενικιλίνης, και χρησιμοποιείται, επίσης, στην οδοντιατρική.
Δρα κυρίως ως αναστολέας των διαύλων νατρίου.
Σήμερα χρησιμοποιείται θεραπευτικά σε ορισμένες χώρες λόγω της συμπαθητικολυτικής και αντιφλεγμονώδους δράσης του. Βοηθάει, επίσης, στην ενίσχυση της αιμάτωσης και στην ενίσχυση της διάθεσης.
Η καταάληξη -caine, χρησιμοποιείται για αλκαλοειδή που χρησιμοποιούνται ως αναισθητικά (αμυλοκαίνη, προκαΐνη, κοκαΐνη, το πιο συχνά χρησιμοποιούμενο τοπικό αναισθητικό).
Η κύρια χρήση της προκαΐνης είναι ως αναισθητικό.
Η Procaine χρησιμοποιείται λιγότερο συχνά και αντί γι’ αυτή χρησιμοποιείται η λιδοκαΐνη (Ξυλοκαϊνη). Όπως και άλλα τοπικά αναισθητικά (μεπιβακαΐνη, και πριλοκαΐνη), η προκαϊνη είναι ένα αγγειοδιασταλτικό, κι έτσι συχνά συγχορηγείται με επινεφρίνη για αγγειοσυστολή. Η αγγειοσυστολή βοηθά στη μείωση της αιμορραγίας, αυξάνει τη διάρκεια και την ποιότητα της αναισθησίας, εμποδίζει το φάρμακο από το να φτάσει στη συστηματική κυκλοφορία σε μεγάλες ποσότητες, και μειώνεται η ποσότητα του αναισθητικού που απαιτείται. Σε αντίθεση με την κοκαΐνη η προκαΐνη δεν έχει τις ευφορικές και εθιστικές ιδιότητες της κοκκαϊνης.
Η προκαϊνη, είναι ένας αναισθητικός εστέρας, που μεταβολίζεται στο πλάσμα από το ένζυμο ψευδοχολινεστεράση μέσω υδρόλυσης σε παρααμινο βενζοϊκό οξύ (ΡΑΒΑ), το οποίο στη συνέχεια αποβάλλεται από τους νεφρούς στα ούρα.
Η Procaine είναι το κύριο συστατικό της Gerovital H3 από την Ana Aslan (Ρουμανία), που είναι δημοφιλής αντιγηραντική κρέμα.
Η ένεση προκαΐνη 1% χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των επιπλοκών που σχετίζονται με την εξαγγείωση φλεβοπαρακέντησης (μαζί με υγρή θερμότητα, στεροειδή και αντιβιοτικά).
Επίσης, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ενδοαρτηριακής ένεσης (10 ml 1% προκαΐνη), δεδομένου ότι βοηθά στην ανακούφιση του πόνου και του αγγειακού σπασμού.
Η Procaine είναι πρόσθετο παράνομων ναρκωτικών, όπως η κοκαΐνη (MDMA προκαΐνη ως πρόσθετο σε αναλογίες που κυμαίνονται από 1:. 1 έως 10% MDMA με 90% προκαΐνη, η οποία μπορεί να είναι απειλητική για τη ζωή.
Ανεπιθύμητες ενέργειες προκαϊνης
Η εφαρμογή προκαΐνης οδηγεί σε κατάθλιψη. Η κατάθλιψη κάνει το νευρικό σύστημα υπερευαίσθητο, παράγεται ανησυχία και τρέμουλο, οδηγώντας σε μικρούς έως σοβαρούς σπασμούς. Η χρήση προκαΐνης προκαλεί αύξηση των επιπέδων της ντοπαμίνης και της σεροτονίνης στον εγκέφαλο. Νευρικότητα και ζάλη μπορεί να προκύψει από τη διέγερση του κεντρικού νευρικού συστήματος, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε αναπνευστική ανεπάρκεια, σε υπερβολική δόση. Η Procaine μπορεί, επίσης, να προκαλέσει αποδυνάμωση του μυοκαρδίου που οδηγεί σε καρδιακή ανακοπή.
Περίπου ένας στους 3.000 ανθρώπους είναι ομόζυγοι (δηλαδή έχει δύο αντίγραφα του γονιδίου) για την πιο κοινή άτυπη μορφή του ενζύμου ψευδοχολινεστεράσης, και δεν υδρολύουν τους αναισθητικούς εστέρες, όπως η προκαΐνη. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα υψηλά επίπεδα του αναισθητικού στο αίμα και αυξημένη τοξικότητα.
Η Procaine μπορεί, επίσης, να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις, με προβλήματα με την αναπνοή, εξανθήματα και πρήξιμο. Οι αλλεργικές αντιδράσεις στην προκαΐνη, παρατηρούνται και με το μεταβολίτη της ΡΑΒΑ.
Διαβάστε, επίσης,
