Χρήσιμες πληροφορίες για τη χλωροκίνη
Η χλωροκίνη ή Chloroquine. είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται, κυρίως, για την πρόληψη και τη θεραπεία της ελονοσίας σε περιοχές όπου η ελονοσία παραμένει ευαίσθητη στο φάρμακο αυτό.
Η χλωροκίνη χρησιμοποιείται, επίσης, περιστασιακά για την αμοιβάδωση που εμφανίζεται εκτός των εντέρων, τη ρευματοειδή αρθρίτιδα και τον ερυθηματώδη λύκο.
Ενώ δεν έχει μελετηθεί επισήμως κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, φαίνεται ασφαλές.
Επίσης, μελετάται για τη θεραπεία της πανδημίας COVID-19.
Λαμβάνεται από το στόμα.
Οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι τα μυϊκά προβλήματα, η απώλεια όρεξης, η διάρροια και τα δερματικό εξανθήματα.
Οι σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι τα προβλήματα όρασης, οι μυϊκές βλάβες, οι επιληπτικές κρίσεις και η πανκυτταροπενία.
Η χλωροκίνη είναι μέλος της κατηγορίας φαρμάκων 4-αμινοκινολίνης.
Η χλωροκίνη (chloroquine) δεσμεύεται στο DNA και μεταβάλλει τις ιδιότητες του. Η χλωροκίνη δεσμεύεται, επίσης, με τη σιδηροπρωτοπορφυρίνη IX και αυτό οδηγεί σε λύση της μεμβράνης του πλασμωδίου. Στην κατασταλτική θεραπεία, η χλωροκίνη αναστέλλει το ερυθροκυτταρικό στάδιο ανάπτυξης των πλασμωδίων. Σε οξεία νόσο από ελονοσίας, διακόπτει την ερυθροκυτταρική σχιζογονία του παρασίτου. Η ικανότητά του να συγκεντρώνεται σε παρασιτοποιημένα ερυθροκύτταρα μπορεί να αντιπροσωπεύει την επιλεκτική τοξικότητα έναντι των ερυθροκυτταρικών σταδίων της πλασμωδιακής μόλυνσης.
Η χλωροκίνη ανήκει στα αντιπαρασιτικά φάρμακα, στα εντομοκτόνα και εντομοαπωθητικά, στα αντιπρωτοζωϊκά, ανθελονοσιακά και ανήκει στις αμινοκινολίνες
Ως ανθελονοσιακό, λειτουργεί ενάντια στην μορφή του παρασίτου της ελονοσίας στο στάδιο του κύκλου ζωής του εντός του ερυθρού αιμοσφαιρίου.
Η χλωροκίνη χρησιμοποιήθηκε για τη θεραπεία και πρόληψη της ελονοσίας από το Plasmodium vivax, το Plasmodium ovale και το Plasmodium malariae. Γενικά, δεν χρησιμοποιείται για το Plasmodium falciparum, καθώς, υπάρχει εκτεταμένη αντίσταση σε αυτό.
Η χλωροκίνη δεν είναι αποτελεσματική σε πολλές περιοχές. Σε περιοχές όπου υπάρχει ανθεκτικότητα, μπορούν να χρησιμοποιηθούν άλλα ανθελονοσιακά φάρμακα, όπως η μεφλοκίνη ή η ατοβακουόνη.
Αμοιβάδωση
Κατά τη θεραπεία του αμοιβαδικού ηπατικού αποστήματος, η χλωροκίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί μαζί με άλλα φάρμακα σε περίπτωση αποτυχίας της θεραπείας με μετρονιδαζόλη ή άλλο νιτροϊμιδαζόλιο εντός 5 ημερών ή σε δυσανεξία στη μετρονιδαζόλη ή στη νιτροϊμιδαζόλη.
Ρευματική νόσος
Η χλωροκίνη καταστέλλει το ανοσοποιητικό σύστημα και χρησιμοποιείται σε μερικές αυτοάνοσες διαταραχές, όπως η ρευματοειδής αρθρίτιδα και ο ερυθηματώδης λύκος.
Παρενέργειες χλωροκίνης
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν: θολή όραση, ναυτία, έμετος, κράμπες στην κοιλιά, κεφαλαλγία, διάρροια, πρήξιμο των ποδιών, οίδημα αστραγάλων, δυσκολία στην αναπνοή, αλλαγές χρώματος στα χείλη, στα νύχια και στο δέρμα, μυϊκή αδυναμία, εύκολος μωλωπισμός και αιμορραγία, διαταραχές στην ακοή, ψυχιατρικά προβλήματα, ανεξέλεγκτες κινήσεις (γλώσσας και προσώπου), κώφωση, εμβοές, ναυτία, έμετος, διάρροια, κοιλιακές κράμπες, κεφαλαλγία, διανοητικές αλλαγές, αλλαγές στη διάθεση (όπως σύγχυση, αλλαγές προσωπικότητας, ασυνήθιστες σκέψεις, ασυνήθιστες συμπεριφορές, κατάθλιψη, ψευδαισθήσεις), σημεία σοβαρής λοίμωξης (όπως υψηλός πυρετός, σοβαρή ρίγη, επίμονος πονόλαιμος), κνησμός του δέρματος, αλλαγές στο χρώμα του δέρματος, απώλεια μαλλιών και δερματικά εξανθήματα. Ο κνησμός που προκαλείται από τη χλωροκίνη είναι πολύ συχνός στους μαύρους Αφρικανούς (70%). Αυξάνει με την ηλικία και είναι τόσο σοβαρός ώστε ο ασθενής να σταματήσει τη συμμόρφωση με τη φαρμακευτική θεραπεία. Αυξάνεται κατά τη διάρκεια του πυρετού της ελονοσίας και η σοβαρότητά του συσχετίζεται με το φορτίο των παρασίτων της ελονοσίας στο αίμα. Επίσης, ο κνησμός έχει γενετική βάση και σχετίζεται με τη δράση χλωροκίνης στους υποδοχείς οπιούχων κεντρικά ή περιφερικά. Ακόμη, υπάρχει μεταλλική γεύση, προκαλείται αμφιβληστροειδοπάθεια, εμφανίζονται ηλεκτροκαρδιογραφικές αλλαγές με διαταραχές αγωγής (κολποκοιλιακό μπλοκ), καρδιομυοπάθεια, συχνά, με υπερτροφία, περιοριστική και συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια. Οι αλλαγές μπορεί να είναι μη αναστρέψιμες και μπορεί να απαιτηθεί μεταμόσχευση καρδιάς. Ακόμη παρατηρείται πανκυτταροπενία, απλαστική αναιμία, αναστρέψιμη ακοκκιοκυτταραιμία, χαμηλά επίπεδα αιμοπεταλίων και ουδετεροπενία.
Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα
Τα επίπεδα της αμπικιλλίνης μπορούν να μειωθούν με τη χλωροκίνη
Τα αντιόξινα μπορούν να μειώσουν την απορρόφηση της χλωροκίνης
Η σιμετιδίνη μπορεί να αναστείλει τον μεταβολισμό της χλωροκίνης. αυξάνοντας τα επίπεδα χλωροκίνης στο σώμα
Τα επίπεδα κυκλοσπορίνης μπορεί να αυξηθούν με τη χλωροκίνη
Η μεφλοκίνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο εμφράγματος, όταν χορηγείται με τη χλωροκίνη
Υπερβολική δόση χλωροκίνης
Η χλωροκίνη είναι πολύ επικίνδυνη σε υπερδοσολογία. Απορροφάται γρήγορα από το έντερο κι έχουν αναφερθεί και θάνατοι ακόμη και με 0,75 ή 1 γραμμάριο. Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν πονοκέφαλο, υπνηλία, διαταραχές της όρασης, ναυτία και έμετο, καρδιαγγειακή κατάρρευση, επιληπτικές κρίσεις και ξαφνική αναπνευστική και καρδιακή ανακοπή.
Ένα ανάλογο της χλωροκίνης η υδροξυχλωροκίνη έχει μακρύ χρόνο ημιζωής (32-56 ημέρες) στο αίμα και μεγάλο όγκο κατανομής (580-815 L / kg). Οι θεραπευτικές, τοξικές και θανατηφόρες περιοχές θεωρούνται συνήθως 0,03 έως 15 mg / l, 3,0 έως 26 mg / l και 20 έως 104 mg / l, αντίστοιχα.
Η απορρόφηση της χλωροκίνης είναι γρήγορη και διανέμεται ευρέως στους ιστούς του σώματος. Η πρωτεϊνική δέσμευση είναι 55%. Μεταβολίτης είναι η desethylchloroquine. Η απέκκριση είναι ≥50% ως αμετάβλητο φάρμακο στα ούρα, όπου η όξινη ποιότητα των ούρων αυξάνει την απέκκρισή του. Έχει πολύ μεγάλο όγκο κατανομής, καθώς, διαχέεται στον λιπώδη ιστό του σώματος.
Η συσσώρευση του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει σε θολή όραση και τύφλωση. Οι κινίνες σχετίζονται με τοξικότητα του αμφιβληστροειδούς, ιδιαίτερα όταν παρέχονται σε υψηλότερες δόσεις για μεγαλύτερους χρόνους.
Ο λυσοσωματοτροπικός χαρακτήρας της χλωροκίνης πιστεύεται ότι αντιπροσωπεύει μεγάλο μέρος της ανθελονοσιακής δραστηριότητάς της. Το φάρμακο συμπυκνώνεται στο όξινο κενοτόπιο της τροφής του παρασίτου και παρεμβαίνει στις βασικές διεργασίες. Μέσα στα ερυθρά αιμοσφαίρια, το ελονοσιακό παράσιτο, πρέπει να αποικοδομεί την αιμοσφαιρίνη για να αποκτήσει τα απαραίτητα αμινοξέα, τα οποία το παράσιτο χρειάζεται για να κατασκευάσει τη δική του πρωτεΐνη για τον ενεργειακό του μεταβολισμό. Η πέψη διεξάγεται σε ένα κενοτόπιο του παρασιτικού κυττάρου.
Η αιμοσφαιρίνη αποτελείται από μια πρωτεϊνική μονάδα (αφομοιωμένη από το παράσιτο) και μια μονάδα αίμης (που δεν χρησιμοποιείται από το παράσιτο). Κατά τη διάρκεια αυτής της διαδικασίας, το παράσιτο απελευθερώνει το τοξικό και διαλυτό μόριο αίμης. Το τμήμα αίμης αποτελείται από δακτύλιο πορφυρίνης που ονομάζεται Fe (II) -προτορφορρίνη IX (FP). Για να αποφευχθεί η καταστροφή από αυτό το μόριο, το παράσιτο την βιοκρυσταλλώνει για να σχηματίσει αιμοζοίνη, ένα μη τοξικό μόριο. Η αιμοζοίνη συλλέγεται στο πεπτικό κενό ως αδιάλυτο κρύσταλλο.
Η χλωροκίνη εισέρχεται στα ερυθρά αιμοσφαίρια με απλή διάχυση, αναστέλλοντας το παράσιτο και τα πεπτικά κενοτόπια. Στη συνέχεια, η χλωροκίνη γίνεται πρωτονιωμένη (σε CQ2 +) και καθώς, το πεπτικό κενοτόπιο είναι γνωστό ότι είναι όξινο (pH 4,7). η χλωροκίνη δεν μπορεί να φύγει με διάχυση. Η χλωροκίνη καλύπτει τα μόρια αιμοζωίνης για την πρόληψη περαιτέρω της βιοκρυστάλλωσης της αίμης, οδηγώντας έτσι σε συσσώρευση αιματίων. Η χλωροκίνη δεσμεύεται στην FP, για να σχηματίσει το σύμπλοκο με τη χλωροκίνη. Αυτό το σύμπλοκο είναι πολύ τοξικό για το κύτταρο και διακόπτει τη λειτουργία της μεμβράνης. Η δράση της τοξικής FP-χλωροκίνης και FP έχει ως αποτέλεσμα τη λύση των κυττάρων και, τελικά, την αυτόματη λύση των παρασιτικών κυττάρων. Τα παράσιτα που δεν σχηματίζουν αιμοζίνη είναι επομένως ανθεκτικά στην χλωροκίνη.
Υπάρχει αντίσταση στη χλωροκίνη στην ελονοσία από P. falciparum σε όλη την Ανατολική και Δυτική Αφρική και στη Νοτιοανατολική Ασία και τη Νότια Αμερική. Τα ανθεκτικά στελέχη του παρασίτου εξουδετερώνουν αποτελεσματικά το φάρμακο μέσω ενός μηχανισμού που απομακρύνει την χλωροκίνη από το πεπτικό κενοτόπιο. Η βεραπαμίλη, ένας αναστολέας διαύλων Ca2 +, έχει βρεθεί ότι αποκαθιστά τόσο την ικανότητα συγκέντρωσης χλωροκίνης όσο και την ευαισθησία σε αυτό το φάρμακο. Άλλοι παράγοντες που έχουν αποδειχθεί ότι αντιστρέφουν την αντοχή στην χλωροκίνη στην ελονοσία είναι η χλωρφαινιραμίνη, η γεφιτινίμπη, η imatinib, η tariquidar και η zosuquidar.
Η χλωροκίνη ως αντιιικό
Η χλωροκίνη έχει αντιικά αποτελέσματα. Αυξάνει το τελικό ενδοσωματικό και λυσοσωμικό pΗ, με αποτέλεσμα την εξασθενισμένη απελευθέρωση του ιού από το ενδοσωματικό ή το λυσόσωμα, γιατί η απελευθέρωση του ιού απαιτεί χαμηλό pH. Ο ιός είναι επομένως ανίκανος να απελευθερώσει το γενετικό του υλικό στο κύτταρο και να αναπαραχθεί. Η χλωροκίνη, επίσης, φαίνεται να δρα ως ιονοφόρο ψευδαργύρου, που επιτρέπει στον εξωκυτταρικό ψευδάργυρο να εισέλθει στο κύτταρο και να αναστείλει την εξαρτώμενη από ιό RNA πολυμεράση RNA.
Η χλωροκίνη αναστέλλει την πρόσληψη θειαμίνης και λειτουργεί ειδικά στον μεταφορέα SLC19A3.
Κατά της ρευματοειδούς αρθρίτιδας, λειτουργεί αναστέλλοντας τον πολλαπλασιασμό λεμφοκυττάρων, της φωσφολιπάσης Α2, την παρουσίαση αντιγόνου σε δενδριτικά κύτταρα, την απελευθέρωση ενζύμων από λυσοσώματα, την απελευθέρωση αντιδραστικών ειδών οξυγόνου από μακροφάγα και την παραγωγή IL-1.
Η χλωροκίνη προέρχεται από φλοιό των φυτών Cinchona στο Περού και το εκχύλισμα (Chinchona officinalis). Η κινίνη απομονώθηκε από το εκχύλισμα και η χλωροκίνη είναι ένα ανάλογο αυτού, που παρασκευάζεται, όμως, χημικά!
Η χλωροκίνη παρασκευάζεται σε μορφή δισκίων ως φωσφορικά, θειικά και υδροχλωρικά άλατα. Η χλωροκίνη διανέμεται, συνήθω,ς ως φωσφορικό άλας.
Η χλωροκίνη, σε διάφορες χημικές μορφές, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία και τον έλεγχο της επιφανειακής ανάπτυξης των ανεμώνων και των φυκιών καιγια πολλές λοιμώξεις από πρωτόζωα σε ενυδρεία (παράσιτο ψαριών Amyloodinium ocellatum).
Η χλωροκίνη για τον COVID-19
Στα τέλη Ιανουαρίου του 2020 κατά τη διάρκεια της πανδημίας του κοροναϊού 2019-20, οι Κινέζοι ιατρικοί ερευνητές δήλωσαν ότι η χλωροκίνη φαίνεται ότι έχει “αρκετά ικανοποιητικές ανασταλτικές επιδράσεις” στον ιό SARS-CoV-2.
Η χλωροκίνη έχει πολλές παρενέργειες.
Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται, χωρίς, ιατρική καθοδήγηση.
Τα καλύτερα συμπληρώματα διατροφής για τις λοιμώξεις
Πατήστε, εδώ, για να παραγγείλετε τα κατάλληλα συμπληρώματα διατροφής για τις λοιμώξεις
Η καθοδήγηση για την επιλογή των ποιων συμπληρωμάτων διατροφής, από τα ανωτέρω, είναι κατάλληλα για την ασθένειά σας θα γίνει σε συνεννόηση με το θεράποντα ιατρό
Διαβάστε, επίσης,
Ο δισκοειδής ερυθηματώδης λύκος
Συστηματικός ερυθηματώδης λύκος
Ποια φάρμακα απαγορεύονται στην μυασθένεια;
Χρήσιμες πληροφορίες για τον κοροναϊό
