Σκουτελλάρια η βαϊκαλική 

0
648

Σκουτελλάρια η βαϊκαλική. Έχει αντιπυρετικές, αναλγητικές, αντιφλεγμονώδεις, αντιαλλεργικές, αντιμικροβιακές και αντικαρκινικές ιδιότητες

Σκουτελλάρια η βαϊκαλική ή Scutellaria baicalensis

Η Scutellaria baicalensis Georgi ή Chinese skullcap ή Huang Qin ή baikal ή scutellaria ή Σκουτελλάρια γνωστή στην Παραδοσιακή Κινέζικη Ιατρική αποτελεί ένα από τα πιο διακεκριμένα φαρμακευτικά φυτά της Ανατολικής Ασίας. Η ρίζα του φυτού χρησιμοποιείται εδώ και αιώνες για την αντιμετώπιση λοιμώξεων, φλεγμονών, ηπατικών και γαστρεντερικών διαταραχών, ενώ τα τελευταία χρόνια έχει αποτελέσει αντικείμενο εκτεταμένης φαρμακολογικής έρευνας. Η φαρμακευτική της αξία οφείλεται σε μεγάλο βαθμό στην παρουσία δύο κύριων φλαβονοειδών: baicalein ή βακαλεΐνη και baicalin ή βαϊκαλίνη, ενώσεων που αποδεδειγμένα διαθέτουν ευρύ φάσμα βιοδραστικών ιδιοτήτων.

Σκουτελλάρια η βαϊκαλική ή Scutellaria baicalensis Georgi ή Chinese skullcap ή Huang Qin

Παραδοσιακή χρήση της Σκουτελλάριας της βαϊκαλικής

Η Scutellaria baicalensis περιγράφεται σε αρχαία ιατρικά κινεζικά συγγράμματα, όπως το Shennong Bencao Jing, ως «ψυχρό» βότανο, ικανό να απομακρύνει την “υπερβολική θερμότητα”, να αποτοξινώνει το σώμα και να κατευνάζει τη φλεγμονή. Παραδοσιακά, χρησιμοποιείται σε εμπύρετες καταστάσεις, λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού, εντερικές φλεγμονές, αιματουρία, ίκτερο, ενώ εφαρμόζεται και για την υποστήριξη της ηπατικής λειτουργίας. Αποτελεί βασικό συστατικό παραδοσιακών ιατρικών συνταγών όπως το Huang Qin Tang και το Xiao Chai Hu Tang. Η χρήση της επεκτείνεται έως και σήμερα στην Ανατολική Ασία, τόσο ως μεμονωμένο βότανο όσο και ως συστατικό συνδυαστικών παρασκευασμάτων.

Σύγχρονες φαρμακολογικές εφαρμογές της Σκουτελλάριας της βαϊκαλικής

Οι σύγχρονες φαρμακολογικές έρευνες έχουν επιβεβαιώσει και διευρύνει το φάσμα των θεραπευτικών ιδιοτήτων του φυτού. Τα φλαβονοειδή baicalein και baicalin παρουσιάζουν έντονη ηρεμιστική, αντιφλεγμονώδη, αντιοξειδωτική, αντιβακτηριδιακή, αντιιική, αντικαρκινική, αντιδιαβητική, νευροπροστατευτική, καρδιοπροστατευτική και ηπατοπροστατευτική δράση.

Οι αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες αποδίδονται, κυρίως, στην αναστολή των μονοπατιών NF-κB/Nuclear factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells/Πυρηνικός παράγοντας κάπα-ενισχυτής ελαφριάς αλυσίδας ενεργοποιημένων Β κυττάρων και MAPK/mitogen-activated protein kinase/πρωτεϊνική κινάση που ενεργοποιείται από μιτογόνο, τη μείωση των προφλεγμονωδών κυτοκινών (TNF-α/Tumor necrosis factor/Παράγοντας νέκρωσης όγκου, IL-6/Interleukin-6/Ιντερλευκίνη-6), και την καταστολή των ενζύμων COX-2/cyclooxygenase-2/κυκλοοξυγενάση-2 και iNOS/Inducible nitric oxide synthase/Επαγώγιμη συνθάση μονοξειδίου του αζώτου. Η baicalein ενεργοποιεί, επίσης, την οδό Nrf2/ARE-Nuclear factor erythroid 2-related factor 2/antioxidant response element-Πυρηνικός παράγοντας ερυθροειδούς 2 που σχετίζεται με τον παράγοντα 2/στοιχείο αντιοξειδωτικής απόκρισης, ενισχύοντας τη φυσική αντιοξειδωτική άμυνα των κυττάρων.

Σε μοντέλα καρκίνου (ήπατος, παχέος εντέρου, πνεύμονα, προστάτη, μαστού), οι δύο ενώσεις επιδεικνύουν ικανότητα πρόκλησης απόπτωσης μέσω ενεργοποίησης των κασπασών, αναστολής του κυτταρικού κύκλου και καταστολής της μεταστατικής ικανότητας καρκινικών κυττάρων.

Η baicalein έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει την κύρια πρωτεάση (3CLpro) του SARS-CoV-2 και τη RNA/ribonucleic acid/ριβονουκλεϊκό οξύ πολυμεράση, παρουσιάζοντας ισχυρή αντιιική δράση (Dinda, B. et all). Η baicalin, από την άλλη, αναστέλλει τον ιικό πολλαπλασιασμό HIV-1/Human Immunodeficiency Virus type 1/Ιός Ανοσοανεπάρκειας Ανθρώπινου Τύπου 1 και ενισχύει τη δράση ορισμένων αντιβιοτικών έναντι ανθεκτικών στελεχών.

Σε καρδιολογικό επίπεδο, η baicalin ρυθμίζει τον άξονα SIRT3/AMPK-Sirtuins3/activated protein kinase-Σιρτουίνες3/ενεργοποιημένη πρωτεϊνική κινάση, μειώνοντας την καρδιακή υπερτροφία και προστατεύοντας από ισχαιμικές βλάβες. Παράλληλα, μειώνει τη συστηματική φλεγμονή και το οξειδωτικό στρες.

Νευρολογικά, οι ενώσεις αυτές δρουν μέσω αναστολής της νευρωνικής φλεγμονής, βελτίωσης της μιτοχονδριακής λειτουργίας και ρύθμισης του GABA-A/gamma-aminobutyric acid type A receptor/υποδοχέας γ-αμινοβουτυρικού οξέος τύπου Α, προσφέροντας νευροπροστασία σε μοντέλα Alzheimer, Parkinson και επιληψίας.

Η αντιδιαβητική τους δράση εκδηλώνεται με ενίσχυση της ευαισθησίας στην ινσουλίνη, αναστολή της ηπατικής γλυκονεογένεσης και μείωση της γλυκόζης στο αίμα.

Ανάλυση των ενώσεων baicalein και baicalin

Η baicalein είναι μία τριυδροξυφλαβόνη (5,6,7-trihydroxyflavone), λιποδιαλυτή, που απορροφάται αποτελεσματικά από το γαστρεντερικό σύστημα και μεταβολίζεται στο ήπαρ. Εμφανίζει ικανότητα διάβασης του αιματοεγκεφαλικού φραγμού, γεγονός που την καθιστά ιδιαίτερα σημαντική για νευρολογικές ενδείξεις. Σε κυτταρικό επίπεδο, επιδρά σε πολλαπλούς μοριακούς στόχους, όπως οι Bcl-2/B-cell lymphoma 2/Λέμφωμα Β-κυττάρων 2, caspase-3/κασπάση-3, NF-κB, PI3K/Akt-phosphoinositide 3-kinase (PI3K)/protein kinase B (Akt)/mammalian target of rapamycin (mTOR) pathway-φωσφοϊνοσιτίδη 3-κινάση (PI3K)/πρωτεϊνική κινάση Β (Akt)/στόχος της οδού ραπαμυκίνης σε θηλαστικά (mTOR) και Nrf2.

Η baicalin είναι το 7-O-glucuronide της baicalein, υδατοδιαλυτή και μετατρέπεται σε baicalein μέσω ενζύμων της μικροβιακής χλωρίδας. Έχει καλό φαρμακοκινητικό προφίλ με χρόνο ημίσειας ζωής 8–15 ώρες και ικανοποιητική βιοδιαθεσιμότητα. Οι κύριες δράσεις της περιλαμβάνουν αναστολή ιντερλευκινών, καταστολή μεταλλοπρωτεϊνασών και ενίσχυση της μιτοχονδριακής σταθερότητας.

Νευροδραστικότητα και δράση στον GABA-A υποδοχέα

Η baicalein και η baicalin επιδεικνύουν ισχυρή ηρεμιστική και αγχολυτική δράση, μέσω του μηχανισμού θετικής αλλοστερικής ρύθμισης (positive allosteric modulation) του GABA υποδοχέα, χωρίς να προκαλούν έντονη καταστολή, όπως τα παραδοσιακά βενζοδιαζεπινικά φάρμακα. Από τις υπάρχουσες μελέτες, η διαζεπάμη θεωρείται περίπου 10 έως 100 φορές πιο ισχυρή από τη baicalein όσον αφορά την αγχολυτική/ηρεμιστική δράση μέσω του GABA-A​ υποδοχέα.

Η baicalein ενισχύει τη δέσμευση του GABA στον GABA-A υποδοχέα, οδηγώντας σε αυξημένη διαπερατότητα σε ιόντα χλωρίου (Cl⁻), προκαλώντας υπερπόλωση της μετασυναπτικής μεμβράνης και αναστολή της νευρωνικής διεγερσιμότητας. Η δράση αυτή είναι ανεξάρτητη από τη δέσμευση στη βενζοδιαζεπινική υπομονάδα του υποδοχέα, γεγονός που της επιτρέπει να ασκεί αγχολυτικά και αντιεπιληπτικά αποτελέσματα χωρίς εθισμό ή εξάρτηση.

Η baicalin επιδεικνύει παρόμοια δράση, αν και με μικρότερη λιποφιλία και χρησιμοποιείται παραδοσιακά σε περιπτώσεις ανησυχίας, αϋπνίας και υπερδιέγερσης. Σε μοντέλα, η χορήγησή της οδήγησε σε μείωση της κινητικής δραστηριότητας, επιμήκυνση του ύπνου που προκαλείται από βαρβιτουρικά και μείωση των κρίσεων σε μοντέλα επιληψίας.

Επιπλέον, μέσω ρύθμισης του GABA-A υποδοχέα και καταστολής της μικρογλοιακής φλεγμονής, η baicalein δρα νευροπροστατευτικά σε παθήσεις όπως η νόσος Alzheimer, η Parkinson και η επιληψία, ενισχύοντας την επιβίωση των νευρικών κυττάρων.

Ασφάλεια και ανεπιθύμητες ενέργειες της Σκουτελλάριας της βαϊκαλικής

Η baicalin και η baicalein παρουσιάζουν εξαιρετικό προφίλ ασφάλειας σε κλινικές και προκλινικές μελέτες. Σε χορηγήσεις έως 800 mg ημερησίως σε υγιείς εθελοντές, δεν παρατηρήθηκαν σοβαρές παρενέργειες. Οι πιο συχνές ήταν ήπιες γαστρεντερικές ενοχλήσεις. Υπάρχουν ενδείξεις ότι μπορεί να επηρεάσουν τη δραστηριότητα του ενζύμου CYP2C9, γεγονός που πρέπει να ληφθεί υπόψη σε συγχορήγηση με άλλα χημικά φάρμακα.

Συμπεράσματα και προοπτικές για τη Σκουτελλάρια τη βαϊκαλική

Η Scutellaria baicalensis και τα φλαβονοειδή της, baicalein και baicalin, αποτελούν εξέχουσες φυτοχημικές ενώσεις με τεκμηριωμένη θεραπευτική δράση σε ευρύ φάσμα παθήσεων. Από την παραδοσιακή χρήση έως τη σύγχρονη φαρμακευτική έρευνα, αποδεικνύουν τη σημασία της ενσωμάτωσης φυσικών προϊόντων στη φαρμακολογία. Με δεδομένα τα ισχυρά πειραματικά αποτελέσματα, οι ενώσεις αυτές μπορούν να αποτελέσουν τη βάση για την ανάπτυξη καινοτόμων σκευασμάτων.

Βιβλιογραφία
  1. Wang, R., Liu, Q., & Chen, Y. (2024). Pharmacological effects of baicalin and baicalein on pulmonary hypertension. Pharmacological Research, 178, 106282. https://doi.org/10.1016/j.phrs.2023.106282
  2. Wang, L., Zhang, X., & Li, J. (2022). Anticancer activities of baicalin and baicalein: Molecular mechanisms and therapeutic potential. Archives of Pharmacal Research, 45(3), 287-303. https://doi.org/10.1007/s12272-022-01409-0
  3. Hu, Z., Yang, Y., & Huang, Z. (2022). Mechanisms of action of baicalin and baicalein in inflammatory diseases. Iranian Journal of Basic Medical Sciences, 25(5), 585-594. https://doi.org/10.22038/ijbms.2022.60347.13364
  4. Liao, J. F., Shen, Y. C., & Ho, C. L. (2000). Binding characteristics of baicalin and baicalein to the GABA_A receptor site in rat brain. Planta Medica, 66(1), 32-36. https://doi.org/10.1055/s-2000-9119
  5. Lee, H. H., & Kim, M. J. (2003). Neuroprotective effects of baicalein via modulation of the GABA_A receptor. Brain Research, 975(2), 226-234. https://doi.org/10.1016/S0006-8993(03)02312-7
  6. Zhang, L., & Sun, J. (2024). Baicalein and baicalin in periodontal therapy: A review. BMC Oral Health, 24(1), 104. https://doi.org/10.1186/s12903-024-01284-7
  7. Chen, X., & Wang, Y. (2024). Antidiabetic effects of baicalin through inhibition of PTP1B: A molecular perspective. International Journal of Molecular Sciences, 25(8), 4123. https://doi.org/10.3390/ijms25084123
  8. Zhao, H., & Wu, G. (2023). Cardioprotective roles of baicalin through SIRT3/AMPK pathway regulation. Redox Biology, 58, 102513. https://doi.org/10.1016/j.redox.2023.102513
  9. LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury. (2023). Baicalin and baicalein: Potential hepatotoxicity and drug interactions. National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases. Retrieved from https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK547852/
  10. Morshed, A. H., Paul, S., Hossain, A., Basak, T., Hossain, M. S., Hasan, M. M., … & Tan, C. S. (2023). Baicalein as promising anticancer agent: a comprehensive analysis on molecular mechanisms and therapeutic perspectives. Cancers15(7), 2128.
  11. Li, H., Zhang, J., & Chen, M. (2023). Anti-inflammatory and neuroprotective effects of baicalin and baicalein: Mechanisms and clinical implications. Frontiers in Pharmacology, 14, 1146751. https://doi.org/10.3389/fphar.2023.1146751
  12. Xu, Z., Wang, Y., & He, J. (2023). The therapeutic potential of baicalin and baicalein in cardiovascular diseases: A review. Phytomedicine, 112, 154594. https://doi.org/10.1016/j.phymed.2023.154594
  13. Li, Y., & Zhang, S. (2022). Baicalein as an anti-cancer agent: molecular mechanisms and therapeutic potential. Molecules, 27(3), 934. https://doi.org/10.3390/molecules27030934
  14. Ma, Y., & Chen, W. (2021). Hepatoprotective effects of baicalin and baicalein: A review of the pharmacological mechanisms. European Journal of Pharmacology, 900, 174041. https://doi.org/10.1016/j.ejphar.2021.174041
  15. Li, X., & Wang, X. (2022). Baicalin and baicalein in the treatment of neurodegenerative diseases: Mechanistic insights. Neuroscience Letters, 771, 136397. https://doi.org/10.1016/j.neulet.2021.136397
  16. Jiang, W., & Sun, H. (2022). Pharmacokinetics and safety profile of baicalin and baicalein in clinical use. Journal of Ethnopharmacology, 284, 114805. https://doi.org/10.1016/j.jep.2022.114805
  17. Christianto, V., & Smarandache, F. (2020). A Review of the Evidences Showing that Certain Plant Medicines can be Useful for Novel Corona Virus Treatment.
  18. Dinda, B., Dinda, M., Dinda, S., & De, U. C. (2023). An overview of anti-SARS-CoV-2 and anti-inflammatory potential of baicalein and its metabolite baicalin: Insights into molecular mechanisms. European journal of medicinal chemistry258, 115629.

Αρθρογράφος: Κριαράς Ιωάννης, πτυχιούχος Γεωπόνος του Γ.Π.Α (Γεωπονικό Πανεπιστήμιο Αθηνών)

Τα κατάλληλα συμπληρώματα διατροφής για την υγεία σας

Πατήστε, εδώ, για να παραγγείλετε τα κατάλληλα συμπληρώματα διατροφής για την υγεία σας

Διαβάστε, επίσης,

Σκουτελλάρια

Viscum album

Πονοκέφαλος και ίλιγγος

Προεμμηνορρυσιακό σύνδρομο

Print Friendly, PDF & Email