Παπαβερίνη

0
78

Παπαβερίνη. Η παπαβερίνη είναι ένα οργανικό αλκαλοειδές που λαμβάνεται από το όπιο, αλλά διαφέρει από τα κλασικά οπιούχα αναλγητικά

Γράφει ο

Ιωάννης Κριαράς

Γεωπόνος, Βιοτεχνολόγος, με εξειδίκευση στα φαρμακευτικά φυτά

Παπαβερίνη

Περίληψη

Η παπαβερίνη αποτελεί ένα από τα σημαντικότερα μη οπιοειδή αλκαλοειδή της παπαρούνας (Papaver somniferum L. και άλλα υποείδη) και παρουσιάζει ιδιαίτερο επιστημονικό ενδιαφέρον λόγω της φαρμακολογικής της δράσης και της χημικής της ιδιαιτερότητας. Σε αντίθεση με τα κλασικά οπιοειδή αλκαλοειδή, η παπαβερίνη δεν εμφανίζει αναλγητική, ναρκωτική ή εθιστική δράση, αλλά δρα, κυρίως, ως ισχυρό σπασμολυτικό και αγγειοδιασταλτικό. Ο μηχανισμός δράσης της βασίζεται, κυρίως, στην αναστολή των φωσφοδιεστερασών και στη ρύθμιση των ενδοκυττάριων επιπέδων των κυκλικών νουκλεοτιδίων, οδηγώντας σε χάλαση των λείων μυϊκών ινών.

1. Εισαγωγή

Η μελέτη των φυσικών αλκαλοειδών αποτέλεσε καθοριστικό παράγοντα για την ανάπτυξη της φαρμακολογίας και της οργανικής χημείας. Ανάμεσα σε αυτά, η παπαβερίνη κατέχει ιδιαίτερη θέση, καθώς, συνδυάζει τη φυτική προέλευση με σαφή και καλά τεκμηριωμένη φαρμακολογική δράση. Αν και απομονώνεται από το ίδιο φυτό που παρέχει ισχυρά οπιοειδή αναλγητικά, η παπαβερίνη διαφέρει ουσιαστικά ως προς τις επιδράσεις και τις κλινικές της χρήσεις.

Η ανακάλυψη και η μελέτη της παπαβερίνης συνέβαλαν σημαντικά στην κατανόηση της λειτουργίας των λείων μυών και της αγγειακής ρύθμισης. Η ικανότητά της να προκαλεί χάλαση των λείων μυϊκών ινών την κατέστησε χρήσιμη στη θεραπεία σπασμών του γαστρεντερικού, του ουροποιητικού και του αγγειακού συστήματος. Παρά την ανάπτυξη νεότερων και πιο εκλεκτικών φαρμάκων, η παπαβερίνη εξακολουθεί να χρησιμοποιείται σε συγκεκριμένες κλινικές ενδείξεις.

Σκοπός της παρούσας εργασίας είναι η συστηματική παρουσίαση της παπαβερίνης, με έμφαση στη χημική της φύση, τον μηχανισμό δράσης και τις θεραπευτικές της εφαρμογές, αναδεικνύοντας παράλληλα τη σημασία των φυσικών προϊόντων στη φαρμακευτική επιστήμη.

2. Πληροφορίες για το φυτό και ταξινόμηση

Η παπαβερίνη προέρχεται από το φυτό Papaver somniferum L., γνωστό ως οπιοπαπαρούνα, το οποίο ανήκει στην οικογένεια Papaveraceae ή Μηκωνοειδή ή Μηκωνίδες.

Βοτανική ταξινόμηση:

  • Βασίλειο: Plantae
  • Συνομοταξία: Magnoliophyta
  • Κλάση: Magnoliopsida
  • Τάξη: Ranunculales
  • Οικογένεια: Papaveraceae
  • Γένος: Papaver
  • Είδος:Papaver somniferum L.

Το φυτό είναι ετήσιο, με χαρακτηριστικά μεγάλα άνθη και γαλακτώδη χυμό (όπιο), από το οποίο απομονώνονται διάφορα αλκαλοειδή, συμπεριλαμβανομένης της παπαβερίνης.

3. Χημεία της παπαβερίνης

Η παπαβερίνη ανήκει στα βενζυλισοκινολινικά αλκαλοειδή και δεν περιέχει άζωτο σε πρωτονιωμένη μορφή, γεγονός που εξηγεί εν μέρει την απουσία οπιοειδούς δράσης.

  • Χημική κατηγορία: Βενζυλισοκινολινικά αλκαλοειδή
  • Μοριακός τύπος: C₂₀H₂₁NO₄
  • Μοριακό βάρος: ~339,39 g/mol

Είναι ασθενής βάση, ελάχιστα διαλυτή στο νερό και περισσότερο διαλυτή σε οργανικούς διαλύτες. Στην κλινική πράξη χρησιμοποιούνται, συνήθως, άλατά της (π.χ. υδροχλωρική παπαβερίνη).

4. Φαρμακολογικές και θεραπευτικές ιδιότητες

Η παπαβερίνη είναι φαρμακολογικά γνωστή, κυρίως, για τη σπασμολυτική και αγγειοδιασταλτική της δράση, η οποία εκδηλώνεται μέσω άμεσης επίδρασης στα λεία μυϊκά κύτταρα και όχι μέσω του αυτόνομου νευρικού συστήματος. Το χαρακτηριστικό αυτό τη διαφοροποιεί από άλλα σπασμολυτικά φάρμακα και εξηγεί το ιδιαίτερο θεραπευτικό της προφίλ.

4.1 Μηχανισμός δράσης

Ο βασικός μηχανισμός δράσης της παπαβερίνης συνίσταται στην αναστολή των ενζύμων φωσφοδιεστεράσης (PDE/phosphodiesterase), κυρίως, μη εκλεκτικών ισομορφών. Η αναστολή αυτή οδηγεί σε αύξηση των ενδοκυττάριων επιπέδων των κυκλικών νουκλεοτιδίων cAMP/ cyclic adenosine monophosphate/κυκλική αδενοσινομονοφωσφορική ένωση και cGMP/cyclic guanosine 3′,5′-monophosphate/κυκλική γουανοσινο-3′,5′-μονοφωσφορική, τα οποία διαδραματίζουν κεντρικό ρόλο στη ρύθμιση της σύσπασης των λείων μυών. Η αύξηση των κυκλικών νουκλεοτιδίων προκαλεί μείωση της ενδοκυττάριας συγκέντρωσης ασβεστίου και κατά συνέπεια, χάλαση των μυϊκών ινών.

Παράλληλα, η παπαβερίνη αναστέλλει άμεσα τη διαμεμβρανική είσοδο ιόντων ασβεστίου, ενισχύοντας περαιτέρω το σπασμολυτικό της αποτέλεσμα. Ο συνδυασμός αυτών των μηχανισμών καθιστά την παπαβερίνη αποτελεσματική σε ιστούς με έντονη παρουσία λείων μυών.

4.2 Σπασμολυτική δράση

Η σπασμολυτική δράση της παπαβερίνης αφορά, κυρίως, το γαστρεντερικό, το ουροποιητικό και το χοληφόρο σύστημα. Προκαλεί χάλαση των λείων μυών ανεξάρτητα από την αιτιολογία του σπασμού, γεγονός που την καθιστά χρήσιμη σε λειτουργικές διαταραχές που συνοδεύονται από πόνο ή δυσλειτουργία λόγω μυϊκής σύσπασης.

Σε αντίθεση με τα αντιχολινεργικά σπασμολυτικά, η παπαβερίνη δεν προκαλεί σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες σχετιζόμενες με την αναστολή του παρασυμπαθητικού συστήματος, όπως, ξηροστομία ή ταχυκαρδία, γεγονός που αποτελεί πλεονέκτημα σε συγκεκριμένες ομάδες ασθενών.

4.3 Αγγειοδιασταλτική δράση

Η παπαβερίνη ασκεί άμεση αγγειοδιασταλτική δράση στα αιμοφόρα αγγεία, ιδίως, στις στεφανιαίες και εγκεφαλικές αρτηρίες. Η δράση αυτή αποδίδεται στη χάλαση των λείων μυϊκών ινών του αγγειακού τοιχώματος και στη βελτίωση της αιματικής ροής.

Κλινικά, η ιδιότητα αυτή έχει αξιοποιηθεί σε περιπτώσεις αγγειακών σπασμών, καθώς και σε επεμβατικές ιατρικές πράξεις (π.χ. αγγειοχειρουργική, νευροχειρουργική) για την πρόληψη ή την αντιμετώπιση τοπικής αγγειοσύσπασης.

4.4 Νευρολογικές και άλλες δράσεις

Η παπαβερίνη έχει μελετηθεί για επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα, χωρίς ωστόσο να παρουσιάζει σημαντική αναλγητική ή κατασταλτική δράση. Επιπλέον, έχουν αναφερθεί αντιφλεγμονώδεις και κυτταροπροστατευτικές ιδιότητες.

4.5 Θεραπευτική αξία

Παρότι η χρήση της παπαβερίνης έχει περιοριστεί με την εισαγωγή νεότερων και πιο εκλεκτικών αναστολέων φωσφοδιεστεράσης και σύγχρονων σπασμολυτικών, εξακολουθεί να διατηρεί θεραπευτική αξία σε ειδικές ενδείξεις. Η μακρόχρονη κλινική εμπειρία και το καλά μελετημένο προφίλ δράσης της την καθιστούν χρήσιμο φάρμακο σε επιλεγμένες περιπτώσεις, καθώς και σημαντικό σημείο αναφοράς για την ανάπτυξη νέων φαρμακολογικών παραγόντων.

5. Ενδείξεις και αντενδείξεις

Ενδείξεις:

  • Σπασμοί του γαστρεντερικού σωλήνα
  • Σπασμοί των χοληφόρων και του ουροποιητικού
  • Αγγειακοί σπασμοί 

Αντενδείξεις και προφυλάξεις:

  • Υπερευαισθησία στην παπαβερίνη
  • Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
  • Διαταραχές καρδιακού ρυθμού

6. Τρόποι απομόνωσης και λήψης

Η παπαβερίνη απομονώνεται από το όπιο μέσω διαδικασιών εκχύλισης και καθαρισμού.

Τρόποι απομόνωσης:

  • Εκχύλιση με οργανικούς διαλύτες
  • Κλασματική καθίζηση και κρυστάλλωση

Τρόποι λήψης:

  • Από του στόματος (δισκία)
  • Παρεντερικά (ενέσιμα διαλύματα)

Η χορήγηση γίνεται υπό ιατρική επίβλεψη.

7. Συμπεράσματα

Η παπαβερίνη συνιστά μία φαρμακολογικά σημαντική φυσική ουσία, η οποία ανέδειξε τη σημασία των φυτικών αλκαλοειδών στην ανάπτυξη της σύγχρονης ιατρικής και φαρμακευτικής επιστήμης. Η ιδιαίτερη χημική της δομή και ο μη οπιοειδής μηχανισμός δράσης της τη διαφοροποιούν, σαφώς, από άλλα αλκαλοειδή της οπιοπαπαρούνας, προσδίδοντάς της ένα μοναδικό θεραπευτικό προφίλ.

Η σπασμολυτική και αγγειοδιασταλτική της δράση κατέστησαν την παπαβερίνη χρήσιμη στη θεραπεία λειτουργικών διαταραχών που σχετίζονται με σπασμούς των λείων μυών, ενώ, παράλληλα συνέβαλαν στην κατανόηση βασικών μηχανισμών ενδοκυττάριας σηματοδότησης. Αν και η χρήση της έχει περιοριστεί σε σύγκριση με νεότερα και πιο εκλεκτικά φάρμακα, εξακολουθεί να διατηρεί κλινική σημασία σε ειδικές περιπτώσεις.

Σε επιστημονικό επίπεδο, η παπαβερίνη παραμένει αντικείμενο μελέτης τόσο ως πρότυπο αναστολέα φωσφοδιεστερασών όσο και ως βάση για τη σύνθεση και ανάπτυξη νέων φαρμακολογικά ενεργών μορίων. Συμπερασματικά, η παπαβερίνη επιβεβαιώνει τη διαχρονική αξία των φυσικών προϊόντων ως πηγή φαρμακευτικής γνώσης και καινοτομίας, στοιχείο ιδιαίτερα σημαντικό για τη σύγχρονη επιστημονική έρευνα και ενημέρωση.

8. Βιβλιογραφία

  1. Rang, H. P. et al. Pharmacology. Elsevier.
  2. Goodman & Gilman’s. The Pharmacological Basis of Therapeutics.
  3. Heinrich, M. et al. Fundamentals of Pharmacognosy and Phytotherapy.

Αρθρογράφος: Κριαράς Ιωάννης, πτυχιούχος Γεωπόνος-Βιοτεχνολόγος του Γ.Π.Α (Γεωπονικό Πανεπιστήμιο Αθηνών)-ειδικός στα φαρμακευτικά φυτά.

Διαβάστε, περισσότερα, για το Γιάννη Κριαρά

Τα κατάλληλα προϊόντα για την υγεία σας

Πατήστε, εδώ, για να παραγγείλετε τα κατάλληλα προϊόντα για την υγεία σας

Διαβάστε, επίσης,

Χρήσιμες ιατρικές συνταγές με παπαρούνες

Σε μόνιμη στύση

Κάνναβη και στέρηση αλκοόλ και οπιούχων

www.emedi.gr

Print Friendly, PDF & Email