Φουμαρικός μεθυλεστέρας για τη σκλήρυνση κατά πλάκας. Νέο φάρμακο για τη σκλήρυνση κατά πλάκας. Είναι αποτελεσματικό;
Φουμαρικός μεθυλεστέρας για τη σκλήρυνση κατά πλάκας
Το φάρμακο Tecfidera™ είναι μία από του στόματος θεραπεία για τη σκλήρυνση κατά πλάκας σε κάψουλες που λαμβάνονται δύο φορές ανά ημέρα.
Το Tecfidera, παλαιότερα γνωστό ως BG-12, είναι φουμαρικός εστέρας. Μια χημική ένωση που ονομάζεται Fumaderm (διμεθυλοφουμαρικός εστέρας-φουμαρικό οξύ), έχει χρησιμοποιηθεί σε υψηλότερες δόσεις για δεκαετίες στη Γερμανία για τη θεραπεία των εξάρσεων της ψωρίασης.
Παρόλο που ο ακριβής μηχανισμός δράσης του δεν είναι γνωστός, το Tecfidera πιστεύεται ότι αναστέλλει κύτταρα του ανοσοποιητικού συστήματος και μόρια και μπορεί να έχει αντιοξειδωτικές ιδιότητες που θα μπορούσαν να είναι προστατευτικές έναντι βλάβης στον εγκέφαλο και το νωτιαίο μυελό.
Ο μεθυλεστέρας του φουμαρικού οξέος DMF/Dimethyl fumarate αρχικά αναγνωρίστηκε ως ένα πολύ αποτελεσματικό υποξικό ραδιοευαισθητοποιητό φάρμακο των κυττάρων. Είναι από του στόματος θεραπεία για την ψωρίαση, το δακτυλιοειδές κοκκίωμα, τη λιποειδική νεκροβίωση και τη σαρκοείδωση. Επίσης, αυτό το φάρμακο μειώνει επιτυχώς το ποσοστό υποτροπών και αυξάνει το χρόνο μέχρι την εξέλιξη της αναπηρίας στην σκλήρυνση κατά πλάκας. Θεωρείται ότι έχει ανοσοτροποποιητικές ιδιότητες, χωρίς σημαντική ανοσοκαταστολή.
Το Tecfidera ενδείκνυται για τη θεραπεία ενηλίκων ασθενών με υποτροπιάζουσα διαλείπουσα πολλαπλή σκλήρυνση.
Σε μη ιατρική χρήση, το DMF εφαρμόστηκε ως βιοκτόνο σε έπιπλα ή στα παπούτσια για την αποφυγή της μούχλας κατά τη διάρκεια της αποθήκευσης ή της μεταφοράς σε υγρά κλίματα. Ωστόσο, λόγω αλλεργικών αντιδράσεων μετά από επαφή με το δέρμα, η Ευρωπαϊκή Ένωση απαγόρευσε το DMF σε καταναλωτικά προϊόντα από το 1998 και από τον Ιανουάριο του 2009, η εισαγωγή των προϊόντων που περιέχουν DMF, επίσης, απαγορεύτηκε.
Μηχανισμός δράσης του φουμαρικού μεθυλεστέρα
Είναι ένα λιπόφιλο, ιδιαίτερα κινητό μόριο στον ανθρώπινο ιστό. Ως α, β-ακόρεστη ηλεκτρονιόφιλη ένωση, το φουμαρικό διμεθύλιο δέχεται ταχέως επίθεση από το μέσο αποτοξίνωσης τη γλουταθειόνη: Όταν χορηγείται από του στόματος, δεν επιζεί αρκετό καιρό για να απορροφηθεί από το αίμα γιατί δέχεται επίθεση από τη γλουταθειόνη. Ωστόσο, μέρος της υδρολύεται από εστεράσες και παράγουν monomethyl fumarate/φουμαρικός μονομεθυλεστέρας ή μονομεθυλικός φουμαρικός εστέρας, η οποία είναι πιο ανθεκτική. Η εξάντληση της γλουταθειόνης και η επακόλουθη επαγωγή της αντιφλεγμονώδους πρωτεΐνης στρες ΗΟ-1/Heme oxygenase-1/Αιμική οξυγενάση-1 πιστεύεται ότι είναι ένας από τους μηχανισμούς που είναι υπεύθυνοι για τις ανοσοτροποποιητικές δράσεις του DMF. Άλλος μηχανισμός δράσης είναι η άμεση κυττοπροστατευτική δράση μέσω της προς τα πάνω ρύθμισης του πυρηνικού παράγοντα NRF2/nuclear factor erythroid 2-related factor 2/πυρηνικός παράγοντας ερυθροειδής 2 που σχετίζεται με τον παράγοντα 2 και επακόλουθη επαγωγή της απόκρισης ενός αντιοξειδωτικού.
Ιατρικές χρήσεις του φουμαρικού μεθυλεστέρα
Η ιατρική χρήση των εστέρων φουμαρικού οξέος είναι στην εσωτερική και εξωτερική θεραπεία της ψωρίασης. Το φάρμακο δεν έχει αυξημένο κίνδυνο λοιμώξεων, κακοηθειών ή σημαντικές μακροπρόθεσμες τοξικές επιπτώσεις, όπως η μεθοτρεξάτη ή η κυκλοσπορίνη. Yπάρχει, όμως, ένας αυξημένος κίνδυνος για καρδιαγγειακή νόσο. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρούνται είναι γαστρεντερικά συμπτώματα και εξάψεις. Προϊούσα πολυεστιακή λευκοεγκεφαλοπάθεια, έχει παρατηρηθεί ως επιπλοκή. Το φάρμακο χρησιμοποιείται και στη λιποειδική νεκροβίωση, το δακτυλιοειδές κοκκίωμα, τη σαρκοείδωση, τη γυροειδή αλωπεκία, τη χρόνια κοκκιωματώδης νόσο, τις υποτροπιάζουσες άφθες του στόματος, την πιτυρίαση rubra pilaris, το δακτυλιοειδές ελαστολυτικό γιγαντοκυτταρικό κοκκίωμα και τη χρόνια μη λοιμώδη ραγοειδίτιδα. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία του βρογχικού άσθματος και του μελανώματος.
Στις 27 Μαρτίου του 2013 η FDA/Food and Drug Administration/Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων ενέκρινε τις Tecfidera κάψουλες για τη θεραπεία ενηλίκων με υποτροπιάζουσα μορφή της σκλήρυνσης κατά πλάκας.
Μη ιατρικές χρήσεις του φουμαρικού μεθυλεστέρα
Συγκεντρώσεις 1 ppm μπορεί να προκαλέσουν αλλεργικές αντιδράσεις. Στην Ευρωπαϊκή Ένωση η χρήση του για τα καταναλωτικά προϊόντα έχει απαγορευτεί από το 1998 και από τον Ιανουάριο του 2009, η εισαγωγή των προϊόντων που περιέχουν φουμαρικό εστέρα απαγορεύεται, επίσης.
Πατήστε, εδώ, για να διαβάσετε για το Φουμαρικό διμεθυλεστέρα και τις παρενέργειές του
Υψηλής Ποιότητας Συμπλήρωμα Διατροφής για τη σκλήρυνση κατά πλάκας
Πατήστε, εδώ, για να παραγγείλετε το Υψηλής Ποιότητας Συμπλήρωμα Διατροφής για τη σκλήρυνση κατά πλάκας
Τα κατάλληλα προϊόντα για τη σκλήρυνση κατά πλάκας
Πατήστε, εδώ, για να παραγγείλετε τα κατάλληλα προϊόντα για τη σκλήρυνση κατά πλάκας
Διαβάστε, επίσης,
Το τέλος των αυτοάνοσων νοσημάτων
Φαμπριδίνη στη σκλήρυνση κατά πλάκας
Σε ποιες ασθένειες χρησιμοποιούνται τα πεπτίδια
Χρήσιμες συμβουλές για την σκλήρυνση κατά πλάκας
Θεραπεία με εκχύλισμα θύμου αδένα
Μήπως έχετε ακράτεια κοπράνων;
Νέα φάρμακα για τις αυτοάνοσες παθήσεις
Το χάπι για τη σκλήρυνση κατά πλάκας
Υπάρχει θεραπεία για τη σκλήρυνση κατά πλάκας;
