Everolimus

Από

11 Δεκεμβρίου 2013

928

Everolimus. Όλες οι χρήσεις του Everolimus που είναι εκλεκτικός αναστολέας της mTOR που είναι στόχος της ραπαμυκίνης στα θηλαστικά

Γράφει η

Δρ Σάββη Μάλλιου Κριαρά

Ειδικός Παθολόγος-Ογκολόγος, MD, PhD

Everolimus

Το εβερόλιμους (everolimus) είναι εκλεκτικός αναστολέας της mTOR/mammalian target of rapamycin (στόχος της ραπαμυκίνης στα θηλαστικά). Η mTOR είναι μια βασική κινάση σερίνης-θρεονίνης, η δράση της οποίας είναι γνωστό πως επαναρυθμίζεται σε αριθμό ανθρώπινων καρκίνων.

Το Everolimus (RAD- 001) είναι το 40-O-(2-υδροξυαιθυλ) παράγωγο του sirolimus και λειτουργεί παρόμοια με το σιρόλιμους ως αναστολέας της στόχου της ραπαμυκίνης στα θηλαστικά (mTOR).

Χρησιμοποιείται, επί του παρόντος, ως ανοσοκατασταλτικό για την πρόληψη της απόρριψης των μεταμοσχευμένων οργάνων και τη θεραπεία του νεφροκυτταρικού καρκίνου και άλλων όγκων.

Το Everolimus είναι ένας τύπος στοχευμένου φαρμάκου που ονομάζεται αναστολέας mTOR. Η mTOR είναι ένας τύπος πρωτεΐνης που ονομάζεται πρωτεϊνική κινάση. Σε ορισμένους τύπους καρκίνου, το mTOR είναι ενεργοποιημένο, γεγονός που κάνει τα καρκινικά κύτταρα να αναπτύσσονται και να παράγουν νέα αιμοφόρα αγγεία. Οι αναστολείς mTOR μπορούν να σταματήσουν την ανάπτυξη ορισμένων τύπων καρκίνου.

Ενδείξεις του Everolimus στην Ογκολογία (Afinitor)

Θετικός σε ορμονικούς υποδοχείς προχωρημένος καρκίνος του μαστού

Το Afinitor ενδείκνυται για τη θεραπεία του προχωρημένου καρκίνου του μαστού ο οποίος είναι θετικός σε ορμονικούς υποδοχείς και αρνητικός σε HER2/neu, σε συνδυασμό με εξεμεστάνη, σε μεταεμμηνοπαυσιακές γυναίκες χωρίς συμπτωματική σπλαγχνική νόσο μετά από υποτροπή ή εξέλιξη έπειτα από θεραπεία με μη στεροειδικό αναστολέα της αρωματάσης.

Παγκρεατικοί νευροενδοκρινικοί όγκοι

Το Afinitor ενδείκνυται για τη θεραπεία ανεγχείρητου ή μεταστατικού, πολύ ή μετρίως διαφοροποιημένου παγκρεατικού νευροενδοκρινικού όγκου σε ενήλικες με προϊούσα νόσο.

Καρκίνωμα νεφρών

Το Afinitor ενδείκνυται για τη θεραπεία ασθενών με προχωρημένο καρκίνωμα νεφρού, η νόσος των οποίων έχει εξελιχθεί υπό ή μετά από θεραπεία με VEGF/Vascular endothelial growth factor/Αγγειακός ενδοθηλιακός αυξητικός παράγοντας-στοχευόμενη θεραπεία.

Άλλες ενδείξεις του Everolimus

Το everolimus έχει εγκριθεί για διάφορες συνθήκες:

Πρόληψη της απόρριψης οργάνων μετά από μεταμόσχευση νεφρού
Υποεπενδυματικό γιγαντοκυτταρικό αστροκύτωμα κυττάρων (SEGA-Subependymal giant cell astrocytoma) που σχετίζεται με οζώδη σκλήρυνση σε ασθενείς που δεν είναι κατάλληλοι για χειρουργική επέμβαση
Πρόληψη απόρριψης οργάνων μετά από μεταμόσχευση ήπατος
Το Everolimus χρησιμοποιείται σε stents στεφανιαίων ως ανοσοκατασταλτικό για την πρόληψη της επαναστένωσης

Κλινικές δοκιμές Everolimus

Σε εξέλιξη είναι μελέτες για τον καρκίνο του στομάχου, το ηπατοκυτταρικό καρκίνωμα και το λέμφωμα, χρόνια νόσος μοσχεύματος έναντι ξενιστή έχει αναφερθεί το 2012.

Είναι mTOR αναστολέας αποκλειστικά της πρωτεΐνης mTORC1 και όχι της πρωτεΐνης mTORC2.

Το Everolimus μπορεί να έχει ένα ρόλο στη μεταμόσχευση καρδιάς, καθώς, έχει αποδειχθεί ότι μειώνει τη χρόνια αγγειοπάθεια αλλομοσχεύματος σε τέτοιες μεταμοσχεύσεις.

Κύριες παρενέργειες Everolimus

Υπερχοληστερολαιμία και υπερτριγλυκεριδαιμία και απαιτείται παρακολούθηση των επιπέδων των λιπιδίων στο αίμα.

Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες Everolimus