Είναι φάρμακο κατά των μολύνσεων του ουροποιητικού συστήματος
H Nitrofurantoin είναι ένα αντιβιοτικό που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων της ουροδόχου κύστης, όταν λαμβάνεται από το στόμα.
Δεν είναι αποτελεσματικό για λοιμώξεις των νεφρών.
Συχνές παρενέργειες του φαρμάκου είναι η ναυτία, η απώλεια όρεξης, η διάρροια, και οι πονοκέφαλοι. Σπάνια μπορεί να εμφανιστούν μούδιασμα, προβλήματα στους πνεύμονες, ή ηπατικά προβλήματα. Δεν πρέπει να χορηγείται σε άτομα με προβλήματα στα νεφρά. Ενώ φαίνεται να είναι γενικά ασφαλής κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κοντά στον τοκετό.
Λειτουργεί με την επιβράδυνση της ανάπτυξης των βακτηριδίων και δεν σκοτώνει τα βακτηρίδια.
Η νιτροφουραντοϊνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των μη επιπλεγμένων λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος (ουρολοιμώξεις) και την προφύλαξη από τις λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος σε άτομα επιρρεπή σε επαναλαμβανόμενες ουρολοιμώξεις (ουρητηροστομίες).
Η αύξηση της βακτηριακής αντοχής στα αντιβιοτικά (όπως φθοριοκινολόνες και τριμεθοπρίμη / σουλφαμεθοξαζόλη), έχει οδηγήσει σε αυξημένο ενδιαφέρον για τη χρήση νιτροφουραντοϊνης.
Το φάρμακο αυτό οδηγεί σε καλά ποσοστά ίασης για απλές λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος.
Η αποτελεσματικότητα της νιτροφουραντοίνης στη θεραπεία ουρολοιμώξεων σε συνδυασμό με το χαμηλό ποσοστό της βακτηριακής αντοχής σε αυτόν τον παράγοντα κάνει το φάρμακο αυτό να χρησιμοποιείται ως πρώτης γραμμής για την αντιμετώπιση των μη επιπλεγμένων ουρολοιμώξεων.
Η Nitrofurantoin δεν συνιστάται για τη θεραπεία της πυελονεφρίτιδας, της προστατίτιδα και του ενδοκοιλιακού αποστήματος, λόγω της εξαιρετικά χαμηλής διείσδυσης στους ιστούς και τα χαμηλά επίπεδα στο αίμα.
Αντιβακτηριακή δράση της νιτροφουραντοϊνης
Η Nitrofurantoin έχει δειχθεί ότι έχει καλή δραστικότητα εναντίον των:
E. coli
Staphylococcus saprophyticus
Κοαγκουλάση αρνητικοί σταφυλόκοκκοι
Enterococcus faecalis
Σταφυλόκοκκο
Streptococcus agalactiae
Citrobacter
Klebsiella
Bacillus subtilis
Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από τους οργανισμούς αυτούς.
Πολλά ή όλα τα στελέχη από τα ακόλουθα γένη είναι ανθεκτικά στην νιτροφουραντοίνη:
Enterobacter
Klebsiella
Πρωτεύς
Pseudomona
Η νιτροφουραντοίνη είναι ένα από τα λίγα φάρμακα που χρησιμοποιούνται συνήθως κατά την κύηση για την αντιμετώπιση ουρολοιμώξεων. Άλλα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τις ουρολοιμώξεις στην εγκυμοσύνη είναι η κεφαλεξίνη, αμοξυκιλλίνη, και pivmecillinam. Το φάρμακο δεν πρέπει να χορηγείται σε γυναίκες σε προχωρημένη εγκυμοσύνη, λόγω του πιθανού κινδύνου αιμολυτικής αναιμίας στο νεογέννητο, καθώς το νεογέννητο δεν έχει ακόμη αναπτύξει τις ενζυματικές οδούς που είναι απαραίτητες για το μεταβολισμό της γλουταθειόνης και το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει οξειδωτική βλάβη στα ερυθρά αιμοσφαίρια. Τα νεογνά των γυναικών που λαμβάνουν το φάρμακο αργά στην εγκυμοσύνη είχαν υψηλότερο κίνδυνο ανάπτυξης νεογνικού ίκτερου. Οι γενετικές ανωμαλίες που μπορεί να προκαλέσει είναι όπως το σύνδρομο υποπλαστικής αριστερής καρδιάς, οι οφθαλμικές ανωμαλίες, το λαγόχειλο και το λυκόστομα, και το κολπικό διαφραγματικό ελάττωμα, η κρανιοσυνοστέωση κ.ά.
Δυσμενείς επιπτώσεις της νιτροφουραντοϊνης
Η νιτροφουραντοϊνη παρεμποδίζει την χρησιμοποίηση του φυλλικού οξέος.
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες με την νιτροφουραντοΐνη είναι ναυτία, κεφαλαλγία, και μετεωρισμός.
Λιγότερο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (σε λιγότερο από 1% των ασθενών) περιλαμβάνουν: διάρροια, δυσπεψία, κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα, έμετος, ζάλη, υπνηλία, αμβλυωπία, οξεία πνευμονική αντίδραση υπερευαισθησίας, κνησμός, κνίδωση, τριχόπτωση, πυρετός, ρίγη, αίσθημα κακουχίας, καφετιά ούρα.
Μερικές από τις πιο σοβαρές αλλά σπάνιες παρενέργειες του νιτροφουραντοίνης είναι οι πνευμονικές αντιδράσεις, η ηπατοτοξικότητα, και η νευροπάθεια.
Πνευμονική τοξικότητα από νιτροφουραντοϊνη
Η πνευμονική τοξικότητα που προκαλείται από την νιτροφουραντοίνη μπορούν να ταξινομηθεί σε οξεία, υποξεία και χρόνια. Οι οξείες και υποξείες αντιδράσεις πιστεύεται ότι οφείλονται σε μία αντίδραση υπερευαισθησίας και συχνά επιλύονται όταν το φάρμακο διακόπτεται. Αυτές οι αντιδράσεις συνήθως αναπτύσσονται 3-8 ημέρες μετά την πρώτη δόση του νιτροφουραντοϊνης, αλλά μπορεί να προκύψει από λίγες ώρες έως λίγες εβδομάδες μετά την έναρξη του φαρμάκου. Τα συμπτώματα περιλαμβάνουν πυρετό, δύσπνοια, ρίγη, βήχα, πλευριτικό πόνο στο στήθος, πονοκέφαλο, πόνο στην πλάτη, και επιγάστριο άλγος. Η ακτινογραφία θώρακος θα δείξει συχνά ετερόπλευρες ή αμφοτερόπλευρες διηθήσεις παρόμοιες με πνευμονικό οίδημα. Η θεραπεία περιλαμβάνει διακοπή της νιτροφουραντοίνης, το οποίο θα πρέπει να οδηγήσει σε βελτίωση των συμπτωμάτων μέσα σε 24 ώρες.
Οι χρόνιες πνευμονικές αντιδράσεις που προκαλούνται από την νιτροφουραντοίνη περιλαμβάνουν διάχυτη διάμεση πνευμονίτιδα, πνευμονική ίνωση, ή και τα δύο. Αυτή η ασυνήθιστη αντίδραση μπορεί να συμβεί 1 μήνα έως 6 χρόνια μετά την έναρξη του φαρμάκου και συνήθως σχετίζεται με τη συνολική δόση. Αυτή η αντίδραση εκδηλώνεται με προοδευτική δυσκολία στην αναπνοή.
Ηπατοτοξικότητα από νιτροφουραντοϊνη
Ηπατικές αντιδράσεις, όπως ηπατίτιδα, χολοστατικός ίκτερος, χρόνια ενεργή ηπατίτιδα και ηπατική νέκρωση, εμφανίζονται σπάνια. Η έναρξη της χρόνιας ενεργού ηπατίτιδας μπορεί να είναι ύπουλη, και οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται περιοδικά για αλλαγές σε βιοχημικές εξετάσεις που δείχνουν ηπατική βλάβη. Αυτές οι αντιδράσεις συμβαίνουν συνήθως μετά από την έκθεση στο φάρμακο για περισσότερο από 6 εβδομάδες. Εάν παρατηρηθούν συμπτώματα ηπατικής ανεπάρκειας σε έναν ασθενή με λήψη νιτροφουραντοίνης, το φάρμακο πρέπει να διακοπεί και να μην ξαναχρησιμοποιηθεί.
Νευροπάθεια από νιτροφουραντοϊνη
Η νευροπάθεια είναι μια σπάνια παρενέργεια της λήψης νιτροφουραντοΐνης. Οι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν μούδιασμα και φαγούρα σαν το σύνδρομο καλτσών και γαντιών, το οποίο μπορεί ή δεν μπορεί να βελτιωθεί μετά τη διακοπή του φαρμάκου.
Αντενδείξεις νιτροφουραντοϊνης
Η νιτροφουραντοΐνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία (CrCl <60 ml / min) εξαιτίας της συστηματικής συσσώρευσης. Πολλές από τις σοβαρές παρενέργειες αυτού του φαρμάκου είναι περισσότερο συχνές στους ηλικιωμένους και τα άτομα με νεφρική ανεπάρκεια, Έτσι, το φάρμακο δεν συνιστάται για τον ηλικιωμένο πληθυσμό.
Η Nitrofurantoin αντενδείκνυται, επίσης, σε βρέφη μέχρι την ηλικία του ενός μηνός, γιατί έχουν ανώριμα ενζυμικά συστήματα στα ερυθρά αιμοσφαίριά τους (αστάθεια γλουταθειόνης), κι έτσι η νιτροφουραντοίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται επειδή μπορεί να προκαλέσει αιμολυτική αναιμία. Για τον ίδιο λόγο, η νιτροφουραντοϊνη δεν πρέπει να χορηγείται σε έγκυες γυναίκες μετά τις 38 εβδομάδες της κύησης. Η Nitrofurantoin αντενδείκνυται σε ασθενείς με ανεπάρκεια γλυκόζη-6-φωσφορικής αφυδρογονάσης λόγω του κινδύνου ενδοαγγειακής αιμόλυσης με αποτέλεσμα αναιμία.
Οι οργανισμοί είναι επιρρεπείς στη νιτροφουραντοϊνη εάν η ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση τους είναι 32 μg / ml ή λιγότερο. Η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα του νιτροφουραντοίνης μετά από του στόματος δόση 100 mg νιτροφουραντοίνης, είναι μικρότερη από 1 μg / ml και μπορεί να είναι μη ανιχνεύσιμη. Η βιοδιαθεσιμότητά της είναι περίπου 90% και η απέκκριση μέσω των ούρων είναι 40%. Η διείσδυση σε ιστούς είναι αμελητέα και το φάρμακο συγκεντρώνεται στα ούρα: 75% της δόσης μεταβολίζεται ταχέως από το ήπαρ, αλλά το 25% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα αμετάβλητο, 200 μg / ml ή περισσότερο. Η δραστηριότητα της νιτροφουραντοίνης αυξάνεται κατακόρυφα με την αύξηση του pH πάνω από 6. Η Nitrofurantoin δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία λοιμώξεων, εκτός από την απλή κυστίτιδα.
Στις συγκεντρώσεις που επιτυγχάνονται στα ούρα (> 100 μg / ml), η νιτροφουραντοϊνη είναι ένα βακτηριοκτόνο. Είναι βακτηριοστατική έναντι των περισσότερων ευαίσθητων μικροοργανισμών σε συγκεντρώσεις μικρότερες από 32 μg / ml.
Η νιτροφουραντοΐνη και οι κινολόνες είναι αμοιβαία ανταγωνιστικές in vitro και θα πρέπει να αποφεύγεται ο συνδυασμός.
Η νιτροφουραντοΐνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως από τους νεφρούς. Σε νεφρική ανεπάρκεια, η συγκέντρωση που επιτυγχάνεται στα ούρα μπορεί να είναι χαμηλότερη από τα θεραπευτική. Η Nitrofurantoin δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης 60 ml / min ή λιγότερο.
Η Nitrofurantoin συγκεντρώνεται στα ούρα, οδηγώντας σε υψηλότερα και πιο αποτελεσματικά επίπεδα στο ουροποιητικό σύστημα από ό, τι σε άλλους ιστούς ή διαμερίσματα. Με μια από του στόματος δόση των 100 mg, τα επίπεδα στο πλάσμα είναι συνήθως λιγότερο από 1 μg / ml, ενώ στα ούρα φθάνει τα 200 μg / ml.
Ο μηχανισμός δράσης είναι μοναδικός και πολύπλοκος. Το φάρμακο λειτουργεί καταστρέφοντας το βακτηριακό DNA, αφού η ανηγμένη μορφή του είναι πολύ δραστική. Η νιτροφουραντοΐνη ενεργοποιείται από τις βακτηριακές φλαβοπρωτεΐνες (αναγωγάση του νιτροφουρανίου), προκαλώντας την αναστολή του DNA, RNA, πρωτεϊνών, και την σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος. Το συνολικό αποτέλεσμα είναι η αναστολή της βακτηριακής ανάπτυξης και κυτταρικού θανάτου.
Απαγορεύεται η χρήση της στις ζωοτροφές.
Διαβάστε, επίσης,
Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος στις γυναίκες
www.emedi.gr
